ИМА-ПРЕСС

МОСКВА. Российские ученые разработали новый препарат для лечения рака простаты на основе вещества, полученного из игл тиса европейского. В ходе испытаний препарат показал эффективность выше 80%. При этом он действует прицельно на специфические клетки опухоли, за счет чего на 20% снижается общее токсическое воздействие на организм. Работа опубликована в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.

Карцинома предстательной железы – второе наиболее распространенное среди мужчин онкологическое заболевание и пятая по распространенности причина смерти среди онкологических пациентов. По данным портала Global Cancer Observatory, только в 2020 году рак простаты стал причиной 375 тысяч смертей. Всего в прошлом году в мире было зарегистрировано 1.4 млн случаев.

При этом многие лекарственные препараты, применяющиеся для терапии онкологических заболеваний, оказывают пагубное влияние не только на раковые, но и на здоровые клетки организма. Возможным решением проблемы может стать таргетированная доставка лекарственных препаратов непосредственно в клетки опухоли, избегая нежелательных побочных эффектов. Но для того, чтобы обеспечить избирательность препарата, необходим какой-то специфический маркер, который позволит опознать и адресно атаковать клетки опухоли.

Клетки карциномы простаты содержат простатический специфический мембранный антиген (ПСМА) в существенно больших объемах, чем здоровые клетки предстательной железы, и чем агрессивнее опухоль, тем выше в ней концентрация этого антигена. Соответственно, повышенная концентрация ПСМА в клетках карциномы простаты делает это вещество подходящим маркером для таргетированной доставки терапевтических препаратов.

Группа российских ученых из МГУ имени Ломоносова, МФТИ и НИТУ «МИСиС» совместно с фармацевтической компанией Изварино Фарма разработала комбинированный препарат на основе доцетаксела — действующего вещества растительного происхождения, получаемого путем химического синтеза из игл тиса европейского (Taxus baccata). Его особенность в повышенной, по сравнению с аналогами, биодоступности за счет низкой молекулярной массы. Доцетаксел – вещество науке давно известное, оно широко применяется для терапии метастазировавшей карциномы простаты, устойчивой к гормональной терапии. Разработанный российскими учеными препарат состоит из векторной молекулы, которая отвечает за доставку действующего вещества в клетки опухоли, связанной с доцетакселом с помощью пептидной связки. За счет такой формулы достигается повышенная противоопухолевая эффективность и снижается токсическое воздействие доцетаксела на организм.

При этом полученный препарат оказался почти на 20% менее токсичным, чем доцетаксел в чистом виде. Полученный препарат отличает высокая противоопухолевая эффективность при высокой растворимости и снижении побочных эффектов. «Испытания показали, что разработанный нами препарат сдерживает рост опухоли с эффективностью выше 80% при дозировке 30 мг/кг. Эффективность на клеточном уровне была продемонстрирована с помощью специальных сенсоров, разработанных в лаборатории биофизики НИТУ «МИСиС»», – добавляет Александр Ерофеев, к.ф.-м.н., заведующий НИЛ биофизики НИТУ «МИСиС».